CH5424802是有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比 PF-02341066, NVP-TAE684 和PHA-E429选择性高。Phase 1/2。
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一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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SP600125 是广谱JNK抑制剂,作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时,IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100
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MC1568 是选择性HDAC抑制剂,作用于HDAC1A,IC50为100 nM,作用于HDAC1A比作用于HDAC1B选择性高34倍。
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CYC116是有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用效果稍弱,比作用于CDKs效果高50倍, 对PKA, Akt/PKB, PKC没有作用活性, 对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
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PF-04691502 是ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM 和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38, 和 JNK几乎没有作用活性。Phase 2。
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一种防腐剂,可以有效抵抗大多数革兰氏阴性和阳性有机体。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。CAS#1533426-72-0。
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